-2,对COX-1没有活性。这类药物在体外实验中抑制重组COX-2、COX-1所需浓度上的差异一般大于100倍,如罗非昔布、塞来昔布。
环氧化酶抑制剂的异构体与非甾体类抗炎药:在20世纪90年代初研究发现,环氧化酶(COX)可分为COX-1与COX-2二种异构体。COX-1是结构酶,主要介导生理性前列腺素形成,主要在胃肠、肾及血小板合成,通过各种机制调节外周血管张力,维持肾血流.量,保护和调节胃肠道及血小板的正常生理功能。COX-2是诱导酶,主要存在于炎症部位,如滑膜细胞、内皮细胞和巨噬细胞,在外界刺激因子的作用下,COX-2促使炎症介质前列腺素的合成并引起炎症反应、发热和疼痛。COX-2主要介导病理性前列腺素形成,但近期的研究发现,它也部分介导生理性前列腺素形成,对维持脑、肾和血管内皮等器官和组织的正常功能和调控生长发育有重要作用。总体上说,COX-2选择性抑制剂和特异性抑制剂由于减少了抑制COX-1,显著降低了传统COX非特异性抑制剂所导致的严重胃肠道不良反应,因而具有良好的胃肠道安全性。
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